期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
往期目录
-
2001
-
2002
-
2003
-
2004
-
2005
-
2006
-
2007
-
2008
-
2009
-
2010
-
2011
-
2012
-
2013
-
2014
-
2015
-
2016
-
2017
-
2018
首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
抗HIV候选化合物DAPA -7035的大鼠药代动力学研究
王瑞；原梅；王生彪；谢剑炜；李桦；谢蓝
关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂, 二芳烃取代吡啶胺类化合物, 液相色谱-串联质谱法, 药代动力学, 生物利用度
摘要：目的 建立检测大鼠血浆中抗HIV候选化合物DAPA-7035的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究.方法 血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理；色谱分离在资生堂CAPCELL PAK C18柱(MGⅢ,150 mm ×2.0 mm,5μm)上用含0.1％甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 ml/min.定量分析在Agilent 6430 Triple Quad LC-MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多反应监测的方式进行,检测离子对分别为m以382.2→197( DAPA-7035)和m/z390.1→208(内标).将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAPA-7035的药代动力学研究.结果 DAPA-7035在0.1～2500 ng/ml的浓度范围内呈良好的线性关系(r2 =0.9985),低定量限为0.1 ng/ml,方法的回收率＞80％,日内和日间精密度和准确度符合生物样品的检测要求.大鼠静注(5 mg/k8)和口服(15 mg/kg)DAPA-7035后,静注和口服的消除半衰期分别为3.77h和5.34 h.大鼠口服后DAPA-7035的吸收较快,血浆浓度在1.6h左右达到(298.4±42.9) ng/ml的峰值,口服生物利用度为15.3％.结论本研究首次建立了特异、灵敏、简便快捷的定量检测血浆DAPA-7035的LC-MS/MS方法,成功应用于DAPA-7035的大鼠药代动力学和生物利用度研究.
友情链接