期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
新药研究与开发
赵文丽
关键词：酪氨酸激酶抑制剂, 选择性抑制剂, 肿瘤细胞, 细胞分裂周期, 拓扑异构酶抑制剂, 苏氨酸蛋白激酶, 专利权, 化疗药, 抗肿瘤新药, 抗肿瘤效应, 有效策略, 抑制作用, 一类新药, 协议, 细胞周期, 全球开发, 签署, 抗代谢药, 复制过程
摘要：2个激酶抑制剂签署专利权协议美国 Ignyta 和意大利 Nerviano 公司宣布已经为其2个激酶抑制剂（一类新药 RXDX-103和 RXDX-104）签署了全球开发和专卖的专利权协议。丧失对细胞周期的控制是癌症的标志性特征，干扰 DNA 复制过程是癌症治疗的有效策略。目前上市的化疗药、抗代谢药、拓扑异构酶抑制剂、交联和插入剂虽然抑制 DNA 复制，但是作用面广，靶标外效应导致毒性，剂量的提升受到限制。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶作用于细胞分裂的合成期，RXDX-103是细胞分裂周期7（Cdc7）有关的蛋白激酶抑制剂，以非 P53依赖方式选择性杀死肿瘤细胞，而对非肿瘤细胞无影响。RXDX-103在体外对 Cdc7有高强度选择性抑制作用，已证实其单药和与化疗药伍用均有抗肿瘤效应。RXDX-104是酪氨酸激酶转染重排（rearranged during transfecticn）高选择性抑制剂，可减少非选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGF 等引起的毒性，是目前临床迫切需要的抗肿瘤新药。
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