期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
叔丁氧羰基保护的环状氨基酸的合成及其在多肽固相合成中的应用
马永涛；刘霞；周宁；刘克良
关键词：环状氨基酸, 构象限制, 固相合成, 稳定性
摘要：目的 合成叔丁氧羰基(Boc)保护的环状氨基酸Acc5、Acc6,并将这类构型限制型氨基酸用于多肽的固相合成,考察环状氨基酸在多肽固相合成中的应用以及在强酸条件下的稳定性.方法 环状氨基酸通过相应的环酮与KCN和铵盐反应得到含有氰基的环状化合物,再通过氰基的酸性水解而得到,后在弱碱性条件下与二碳酸二叔丁酯(Boc2 O)反应,得到Boc保护的环状氨基酸;通过1 H NMR和ESI-MS表征其结构;采用对甲基二苯甲基氨基树脂,通过Boc、芴甲氧羰基(Fmoc)的氨基保护策略,对肽序列进行固相合成,后在强酸HF条件下裂解,通过HPLC对粗肽进行纯度分析,ESI-MS表征其结构.结果 1 H NMR和ESI-MS图谱显示环状氨基酸Acc5和Acc6均为目标化合物.HPLC结果显示,得到的2个促性腺激素释放激素类似物(GnRH),粗肽纯度良好,且易于纯化;ESI-MS图谱确证肽序列结构正确.结论 环状氨基酸在固相合成工艺中有很好的缩合效率,并且能够在强酸裂解条件下保持稳定.
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