期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
基于分子片段的药物设计:热休克蛋白90抑制剂的发现与开发研究进展
何小羊；王升启
关键词：片段, 热休克蛋白90, 抑制剂, 抗肿瘤
摘要：分子伴侣热休克蛋白90(HSP90)在肿瘤细胞中处于活化状态,呈现高表达,在维持肿瘤细胞生存、增殖、侵袭、转移,以及血管增生过程中具有关键作用,作用于HSP90 N端ATP结合域的天然产物格尔德霉素及其衍生物在体内对多种肿瘤具有抑制活性,因此,HSP90已成为抗肿瘤药物研发的热门靶点.基于片段的药物设计是HSP90抑制剂开发的重要策略,已发现了众多结构新颖的高效率配体的小分子片段,依据结构信息进行优化,开发了许多具有良好活性的先导物乃至临床候选物.本文分析了一些基于片段方法的HSP90抑制剂开发案例,并基于X线衍射晶体结构信息,综述了这些从片段到先导物乃至候选药的理性优化过程.
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