期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
聚乙二醇修饰埃坡霉素B偶联物的合成及其体外抗肿瘤作用
张海艳；王堃；卢育新；程晓晨；张庆林
关键词：埃坡霉素B, 聚乙二醇修饰, 合成
摘要：目的 埃坡霉素B(EPOB)在治疗恶性肿瘤方面处于临床研究状态.为改善其水溶性,本文合成了聚乙二醇(PEG)修饰的EPOB偶联物PEG5000-EPOB和PEG20 000-EPOB.方法 采用N,N-二环己基碳二亚胺作为缩合剂,4-二甲氨基吡啶作为催化剂的酯化方法,将相对分子质量分别为5000和20 000的PEG-COOH与EPOB偶联.通过1 H NMR和MALDI-TOF-MS对合成产物进行结构表征.用UPLC测定产物在水中的溶解度.MTT法评价偶联物对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性.结果 结构鉴定表明,EPOB与PEG按照1∶1发生偶联且偶联位点是EPOB的7-OH.PEG5000-EPOB和PEG20 000-EPOB的溶解度分别为4.93×101和1.58 ×l0-2mol/L,与EPOB的溶解度1.4×10-3mol/L相比分别提高了35倍和11倍.EPOB、PEG5000-EPOB和PEG20 000-EPOB对人乳腺癌细胞系的IC50值分别为6.0×10-4、5.7×10-4和8.4 ×10-3 μmol/L.结论 PEG修饰EPOB后溶解度提高,且修饰后的化合物具有体外细胞毒性,为进一步的研究奠定了基础.
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