期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
芳基苄砜类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价
唐林；张首国；彭涛；温晓雪；颜海燕；陈志武；王林
关键词：设计合成, 芳苄基砜, 蛋白酪氨酸激酶抑制剂
摘要：目的：以Ex-Rad为先导化合物，设计合成具有蛋白酪氨酸激酶（PTK）抑制活性的芳基苄砜类化合物。方法以2-萘酚等为原料，合成中间体3a～3f，用过氧化氢在冰乙酸中将3a～3f氧化成目标化合物4a、4b、5a～5f。用酶联免疫吸附法（ELISA）测定PTK抑制活性，计算抑制率，筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成含砜及亚砜类化合物8个，结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物5c的抑制活性明显强于先导化合物。结论合成方法简单，原料廉价易得。 ELISA法测定发现5c的PTK抑制活性较强。
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