期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
奥美拉唑对HepG2细胞中CYP2C19酶表达及活性的影响
李慧；葛鹏新；杜丽；韩春光；原美茹；冯艳果；马艳丽；高月；刘永学
关键词：奥美拉唑, HepG2细胞, CYP2C19酶
摘要：目的：研究奥美拉唑（omeprazole）对HepG2细胞CYP2C19酶表达及活性的影响，间接反映奥美拉唑和氯吡格雷联合用药是否存在药物的相互作用。方法通过MTT实验筛选出奥美拉唑对HepG2细胞的无毒浓度。采用实时定量PCR （Q-PCR）及Western印迹法检测奥美拉唑（浓度分别为0、0.1、1和10 mg/L）对HepG2细胞中CYP2C19在mRNA和蛋白水平上表达的影响。奥美拉唑（0、0.1、1、10和100 mg/L）与表达人CYP450同工酶和人CYP450还原酶的昆虫细胞的微粒体共同孵育，在体外水平上通过荧光强度的变化分析对CYP2C19酶活性的影响。结果奥美拉唑对HepG2细胞无毒性的浓度范围为0～10 mg/L。在mRNA及蛋白表达水平上，奥美拉唑各浓度组均抑制CYP2C19酶的表达，且具有浓度依赖性。酶活性检测表明，当奥美拉唑的浓度达到10、100 mg/L时，荧光强度明显减弱，表明高浓度奥美拉唑抑制CYP2C19酶的表达。结论奥美拉唑能降低HepG2细胞色素氧化酶CYP2C19的表达，并抑制其活性，提示奥美拉唑与其他需经过CYP2C19酶代谢才能转化为活性代谢产物的药物（氯吡格雷）联用时，有可能会出现药效抵抗现象。
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