期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
吡咯并吡啶类整合酶抑制剂的设计、合成和生物活性研究
剧仑；毛志杰；王小利；刘伟；曾程初；胡利明
关键词：人获得性免疫缺陷病毒, 整合酶, 吡咯并吡啶
摘要：目的：设计并合成新型的吡咯并吡啶类整合酶抑制剂。方法利用生物电子等排和分子对接方法，以已上市药物雷特格韦作为前体设计了一系列吡咯并吡啶类整合酶抑制剂（6a~6t），通过全合成方法得到目标产物，并测定这些化合物对整合酶3′加工抑制活性。结果成功合成了所设计的吡咯并吡啶类化合物，产物结构经过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。部分化合物都显示出一定的整合酶3′加工抑制活性，同时对特定化合物进行了分子对接及结合能量的分析。结论通过分子对接的方法对目标产物进行了构效关系的分析，阐明了该类化合物的作用机制，并为该类化合物的继续优化奠定了基础。
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