期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
依赖于靶点稳定性的药物亲和反应实验条件探索
王黎；肖智勇；周文霞；谢剑炜；张永祥
关键词：活性小分子化合物, 依赖于靶点稳定性的药物亲和反应, 靶标发现
摘要：目的：对依赖于靶点稳定性的药物亲和反应（DARTS）这一靶标发现新技术进行主要影响因素的探索，获得DARTS更适宜的实验条件。方法采用不同浓度的链霉蛋白酶（酶与蛋白质量比1∶100~1∶10000）对Jurkat细胞提取的蛋白混合物进行室温酶解，通过聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS-PAGE）和考马斯亮蓝染色，观察不同浓度链霉蛋白酶对蛋白混合物酶解的程度，以确定DARTS适宜的酶解浓度范围。在此基础上，以α-酮戊二酸为研究对象，采用DARTS联合SDS-PAGE，考察不同链霉蛋白酶浓度（酶与蛋白质量比为1∶500~1∶5000）和不同酶解时长（5~30 min）对DARTS结果的影响，获得适宜的酶解条件。选用靶标已知的麦考酚酸，采用上述实验所得的适酶解条件进行DARTS，验证其可行性。结果采用不同浓度链酶蛋白酶对蛋白混合物进行酶解时，浓度为1∶100的条件下蛋白完全被水解，酶浓度为1∶10000对蛋白混合物无明显水解，酶浓度为1∶500~1∶5000较温和，约可水解蛋白混合物的30%~60%。链霉蛋白酶浓度为1∶1000时，α-酮戊二酸的DARTS中受保护的蛋白条带呈现效果好；在该酶浓度条件下，适宜的酶解时长为15 min。将以上酶解条件（链霉蛋白酶浓度1∶1000、酶解15 min）运用于麦考酸的DARTS，在4~7×104处可见明显的保护条带，Western免疫印迹法验证结果显示，保护条带中含有麦考酚酸靶蛋白IMPDH 1。结论以α-酮戊二酸为研究对象，获得了蛋白混合物DARTS更适宜的实验条件。
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