期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
P-糖蛋白对槲皮苷跨膜吸收及代谢的影响
李素云；李峥；高蔚娜；李敬来；郭长江；张振清
关键词：槲皮苷, 液相色谱-质谱, Caco-2细胞, P-糖蛋白(P-gp)
摘要：目的 研究P-糖蛋白(P-gp)对槲皮苷肠道吸收过程中跨膜转运和代谢转化的影响.方法 采用Caco-2细胞摄取模型和单层细胞转运模型,按LC-MS法测定槲皮苷、槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素,研究P-gp对槲皮苷在肠道吸收过程中的作用及作用机制.结果 胞内摄取:在不同孵育浓度槲皮苷组(3.0、9.0和27.0 mg/L)和P-gp抑制剂环孢素A(CysA)共孵育组,胞内槲皮苷均呈现150 min内随时间先升后降,60 min达峰,120 min达较低水平稳态的趋势特征,两组之间有显著差异(P<0.05);各组均检测到槲皮素,但仅27.0 mg/L浓度组胞内槲皮素呈现与其原形糖苷相似的趋势特征,其余各组均未呈现浓度和时间依赖性;同时槲皮苷27.0 mg/L时,槲皮苷组和共孵育组均检到异鼠李亭和柽柳黄素,表现出与原型糖苷相似的趋势特征,但差异无显著性(P>0.05),3.0和9.0 mg/L浓度组未测到.跨膜转运:在跨膜转运过程中,槲皮苷组和CysA组,150 min内基底侧槲皮苷含量均呈现持续上升的趋势特征,两组之间无显著差异;槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素均未达检测限.结论 槲皮苷原型可被Caco-2细胞吸收并透过Caco-2细胞单层,在Caco-2细胞内和Caco-2单层细胞基底侧均可发生脱糖基作用和进一步的代谢转化,导致跨膜转运和胞内摄取动态特征的不同;P-gp对槲皮苷有外排作用,但对其代谢转化无影响.
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