期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
鱼精蛋白模拟肽的体外代谢稳定性和代谢酶表型研究
朱永乐；李通；孟志云；甘慧；朱晓霞；董晓娜；齐永秀；王德才；窦桂芳
关键词：蛋白酶抑制剂, 体外代谢稳定性, 金属羧肽酶
摘要：目的 建立鱼精蛋白模拟肽(简称R15)的超效液相色谱(UPLC)检测方法,并应用于其体外代谢性质的研究.方法 BioBasic C18(2.1 mm×100 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.05％三氟乙酸-水和0.05％三氟乙酸-乙腈(98:2,V/V),使用10％三氟乙酸-乙腈-水作为沉淀剂;研究了R15在不同种属大鼠全血中及大鼠肝、肾匀桨中的体外稳定性;将R15与大鼠全血和17种蛋白水解酶抑制剂在体外温孵,研究参与降解R15的蛋白水解酶类型.结果 UPLC方法的批内、批间精密度(RSD)均<15％,准确度(RE)为±15％,全血中R15在25～1000μg/ml范围内线性关系良好(r>0.9996),R15的提取回收率为99.4％～100.4％,在各实验贮存条件下R15稳定.R15在大鼠肝、肾匀浆、大鼠全血、比格犬全血和人全血中的半衰期分别为27.4、9.1、15.6、11.9和21.0 min;与不加蛋白酶抑制剂的对照组相比,实验组中加入EDTA、抑肽素、盐酸苯甲脒蛋白酶抑制剂的抑制率分别为92.7％、41.3％和33.0％,表明金属羧肽酶是R15主要的代谢酶,AEBSF、亮肽素、胰蛋酶抑制剂等蛋白酶抑制剂组抑制率较低,推测其可能参与R15的代谢.结论 该法专属性强、准确、可靠,R15在肾中代谢快,R15在大鼠全血中的代谢与金属羧肽酶有关.
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