期刊简介
本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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首页>国际药学研究杂志
- 杂志名称：国际药学研究杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院毒物药物研究所，中国药学会
- 国际刊号：1674-0440
- 国内刊号：11-5619/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：首届优秀国防科技期刊评比三等奖期刊收录：上海图书馆馆藏, 农业与生物科学研究中心文摘, CA 化学文摘(美), 剑桥科学文摘, 文摘与引文数据库, 万方收录(中), 哥白尼索引(波兰), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 国家图书馆馆藏, 医学文摘, 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中)
咪达唑仑直肠凝胶的制备及评价
陈晓佳；李琬晴；李迎；郭飞；张慧；高静；孙建绪；郑爱萍
关键词：咪达唑仑, 直肠凝胶, 生物利用度, 直肠刺激性
摘要：目的 制备一种能改善生物利用度,提高儿童患者顺应性的咪达唑仑直肠凝胶新剂型.方法 采用直接溶解搅拌方法制备咪达唑仑直肠凝胶,测定制剂的pH值、黏度和释放度等质量评价指标.应用大鼠研究咪达唑仑直肠凝胶相对于经胃溶液剂的相对生物利用度.应用新西兰白兔进行直肠刺激性研究.结果 咪达唑仑直肠凝胶为无色黏稠液体,pH值为6.5～7.5,黏度为(4423±6) mPa.s.体外释放实验表明,咪达唑仑凝胶在10 min时累计释放达到(100.8±0.5)％,咪达唑仑粉末和物理混合物组在18h的累计释放度分别为(69.8±1.6)％和(60.8±8.9)％.在同等剂量下(2 mg/kg),大鼠分别直肠给予凝胶和经胃给予溶液后,直肠凝胶给药的Cmax为(73.48±22.37) μg/L,经胃溶液给药后Cmax为(26.62±21.51) μg/L.大鼠体内咪达唑仑血药浓度达峰时间Tmax为(0.17±0.23)h,经胃溶液给药Tmax为(0.31±0.20)h.直肠凝胶相对于口服给药的相对生物利用度为168.7％.新西兰白兔连续直肠给药7d,给药剂量组(2和4 mg/ml)与空白对照组相比,家兔一般情况、体质量、组织病理学检查均无明显变化.结论 咪达唑仑直肠凝胶质量稳定,起效迅速,无刺激性,生物利用度高,是一种可替代口服给药的理想新剂型.
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